Лоперамид

Повышенная чувствительность к лоперамиду гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата. Непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Не применять для первичной терапии пациентам с:

острой дизентерией, с наличием крови в испражнениях и лихорадкой; острым язвенным и псевдомембранозным колитом, возникшим вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия; бактериальным энтероколитом, вызванным Salmonella, Shigella или Campylobacter, нарушениями функции печени, необходимой для метаболизма препарата, поскольку это может привести к относительной передозировке.

Состояния, при которых есть нежелательным угнетение перистальтики, из-за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или частичная кишечная непроходимость.

Препарат противопоказано применять детям в возрасте до 6 лет.

Способ применения и дозы

Лоперамид назначают внутрь перорально, таблетки глотают целиком (не разжевывая), запивая водой. Лоперамид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. В частности у детей эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

При острой диарее начальная доза для взрослых составляет 2 таблетки (4 мг), для детей в возрасте от 6 лет — 1 таблетка (2 мг); в дальнейшем — 1 таблетка (2 мг) после каждого следующего жидкого испражнения.

При хронической диарее начальная доза для взрослых составляет 2 таблетки (4 мг) ежедневно, для детей в возрасте от 6 лет — 1 таблетка (2 мг) ежедневно. Эта доза корректируется затем таким образом, чтобы частота твердых испражнений составляла 1-2 раза в сутки, что обычно достигается при поддерживающей дозе 1-6 таблеток (2-12 мг) в сутки.

Максимальная суточная доза при острой и хронической диарее для взрослых составляет 8 таблеток (16 мг); для детей она должна быть рассчитана, исходя из массы тела ребенка (3 таблетки на 20 кг массы тела ребенка, но не более 8 таблеток).

При острой диарее, если на протяжении 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида гидрохлорида следует прекратить.

Применение для лечения больных пожилого возраста

Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

Применение при нарушении функции почек

Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

Применение при нарушении функции печени

Хотя фармакокинетические данные о действии лоперамида у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать препарат с осторожностью из-за замедления у них метаболизма первого прохождения (см. раздел «Надлежащие меры безопасности при применении»).

Побочные реакции

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), а также тяжелые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и анафилактоидные реакции.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, метеоризм, сухость во рту, спазмы и колики в животе, абдоминальная боль, кишечная непроходимость, тошнота, рвота, мегаколон, включая токсический мегаколон; диспепсия.

Со стороны мочевыводящих путей: задержка мочи.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, тремор.

Из перечня вышеупомянутых побочных реакций во время приема препарата могут проявляться симптомы, характерные для диарейного синдрома (абдоминальная боль/дискомфорт, тошнота, рвота, сухость во рту, чувство усталости, сонливость, головокружение, метеоризм). Поэтому очень трудно отличить эти симптомы и проявления побочных эффектов.

Со стороны органов зрения: миоз.

Общие расстройства: утомляемость.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, сходных с кишечной непроходимостью. Дети более чувствительны к влиянию на центральную нервную систему в связи с тем, что у них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.

Лечение: при передозировке препарата сразу ввести активированный уголь и промыть желудок. В качестве антидота можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида гидрохлорида превышает таковую налоксона (1-3 часа), может потребоваться повторное введение налоксона. Поэтому за пациентом следует установить тщательное наблюдение в течение 48 часов с целью выявления признаков угнетения ЦНС.

Применение в период беременности или кормления грудью

Несмотря на отсутствие данных о тератогенных и эмбриотоксических свойствах лоперамида, назначать препарат в период беременности, особенно в I триместре, следует только в том случае, если ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Лоперамид в небольших количествах проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью рекомендуется прекратить.

Дети

Детям до 6 лет препарат противопоказан.

Особенности применения

Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что необходимо это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение (препарат не заменяет антибактериального лечения при инфекционных заболеваниях).

Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов и соблюдать диету.

С осторожностью следует применять препарат при обезвоживании организма, пациентам пожилого возраста (риск потери жидкости и электролитов).

Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, принимающих препарат при диарее, необходимо прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях появления токсического мегаколона у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусного, так и бактериального происхождения, при лечении лоперамидом.

Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушениями функции печени отсутствуют, таким пациентам лоперамид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Пациентам с нарушениями функции печени следует находиться под тщательным наблюдением с целью своевременного выявления признаков токсического поражения центральной нервной системы.

С осторожностью следует применять лоперамид пациентам в случаях обострения язвенного колита. Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколона у пациентов этой группы.

Учитывая, что лоперамид хорошо метаболизируется, лоперамид или его метаболиты выводятся с фекалиями, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Препарат обычно не влияет на скорость психомоторных реакций, однако в случае возникновения слабости, утомляемости, сонливости или головокружения не рекомендуется управлять автомобилем или работать со сложной техникой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Противогрибковые препараты. Итраконазол значительно (в 3-4 раза) повышает пиковую концентрацию лоперамида в плазме крови, а также удлиняет период полувыведения препарата. Одновременный прием лоперамида и кетоконазола повышает уровень в сыворотке крови лоперамида в 5 раз, но это не приводит к увеличению фармакодинамических эффектов препарата.

Гиполипидемические средства. Одновременный прием лоперамида и гемфиброзила в 2 раза повышает концентрацию лоперамида в крови и удлиняет его период полувыведения.

Комбинация итраконазола и гемфиброзила при одновременном применении с лоперамидом приводит к повышению уровня лоперамида в сыворотке крови в 4 раза и в 13 раз увеличивает время нахождения препарата в сыворотке крови, но эти показатели не влияют на функцию центральной нервной системы.

Ингибиторы Р-гликопротеинов. Одновременное применение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ритонавиром или хинидином может привести к повышению биодоступности лоперамида в плазме крови в 2-3 раза.

Антибактериальные препараты. Использование ко-тримоксазола повышает биодоступность лоперамида.

Антиаритмические препараты. Одновременное применение хинидина и лоперамида может приводить к угнетению функции дыхания.

Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропные гормоны и их антагонисты. Применение десмопрессина и лоперамида приводит к повышению уровня десмопрессина в сыворотке крови в 2 раза за счет его повышенного всасывания в желудочно-кишечном тракте.

У детей необходимо избегать совместного применения с лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на центральную нервную систему.

Лоперамид — дозировка

Определение количества препарата зависит от возраста и веса малыша. Очень важно, чтобы не возникло передозировки. При поносе сильном дозировка следующая:

  1. От 2 до 5 лет принимать Лоперамид необходимо по 1 миллиграмму трижды в сутки.
  2. От 6 до 8 лет — по 2 миллиграмма дважды в сутки.
  3. От 9 до 12 лет — по 2 грамма трижды в сутки.

Если после того как ваш малыш принимал на протяжении 2 дней препарат не прекратились позывы к жидкому стулу, то необходимо добавить по 2 миллиграмма препарата после каждой дефекации. Наибольшее количество к употреблению следует рассчитывать из соотношения 6 миллиграмм препарата на 20 килограмм веса. Помимо таблеток можно употреблять капсулы или капли (четыре раза в сутки по 30 капель). За сутки допустимая норма капель составляет 120 штук.

Единовременный приём для малыша составляет 2 миллиграмма после каждой дефекации, а для взрослого — 4 миллиграмма. При хроническом расстройстве употребляется по 4 миллиграмма, а после — по 2 миллиграмма за 6 приёмов. Суточное количество не должно быть более 16 миллиграмм. Для детей от 5 лет единовременный приём составляет 2 миллиграмма, а далее дозировка разбивается на 5 приёмов.

Побочные действия

Лоперамид имеет побочные действия на организм человека, как и множество других препаратов. Эти воздействия могут вызываться большой дозировкой или неправильным употреблением медикамента. Ещё они могут вызываться самостоятельным лечением (без консультации со специалистом). Вот какие побочные действия могут быть:

  1. Высыпания на кожных покровах.
  2. Рвота.
  3. Головокружение.
  4. Болевые спазматические колики в животе.
  5. Вздутие.
  6. Головные боли.

Передозировка

Если случайно превысить назначенную доктором дозу Лоперамида, это приведет к угнетению ЦНС, что проявится ступором, сонливостью, повышенным тонусом мышц, нарушением координации движений и прочими симптомами. Кроме того, передозировка может спровоцировать кишечную непроходимость.

Обнаружив превышение дозы лекарства, следует сразу же показать ребенка врачу. В зависимости от его состояния маленькому пациенту проведут промывание желудка и назначат нужное лечение, например, введение антидота (таким средством является налоксон).

Условия продажи

Лоперамид относят к безрецептурным средствам, поэтому его можно свободно приобрести в любой аптеке, но перед лечением ребенка сначала необходимо проконсультироваться с врачом.

Стоит препарат недорого – за упаковку таблеток нужно заплатить около 8-12 рублей, а пачка капсул обходится в среднем в 20-25 рублей.

Условия хранения

Инструкция рекомендует держать капсулы/таблетки дома в сухом месте, где температура воздуха не будет превышать +25 градусов. Такое место также должно быть скрытым от детей.

Срок годности лекарства отличается у разных производителей и составляет 2, 3 или 4 года. Его непременно следует проверять на коробке при покупке, чтобы не допустить применения у ребенка просроченного препарата.

Принцип действия

Активное соединение капсул или таблеток связывается с рецепторами в кишечнике, в результате чего моторика и тонус гладких мышц в стенках кишки угнетаются. Также у лоперамида есть свойство угнетать высвобождение простагландинов и прочих соединений, что тоже снижает перистальтику и удлиняет время, за которое пищевые массы проходят по кишечнику. К тому же, препарат воздействует на анальный сфинктер, усиливая его тонус и задерживая каловые массы в просвете кишки.

Противодиарейное действие лекарства начинает проявляться после его приема достаточно быстро и длится до 4-6 часов. Метаболические изменения медикамента происходят в печени, поэтому при нарушениях функции этого органа риск побочного влияния Лоперамида возрастает. Выводится препарат, в основном, с желчью, которая попадает в каловые массы.

Показания

Медикамент применяется при диарее, вызванной разными причинами:

  • Изменением режима питания.
  • Эмоциональной нагрузкой.
  • Приемом лекарств.
  • Путешествием.
  • Аллергическим колитом или гастроэнтеритом.
  • Функциональными нарушениями пищеварения.
  • Лучевой терапией.
  • Нарушениями метаболических процессов.

Кроме того, Лоперамид востребован при наличии илеостомы.

Отзывы и цены

Специалисты высоко оценивают эффективность средства, однако уточняют, что такое лечение желательно проводить под врачебным контролем. Возможно накопление токсинов в организме. Могут быть и другие нежелательные эффекты. Пациенты сообщают, что препарат быстро действует и редко вызывает осложнения.

Средняя цена двадцати таблеток составляет 20 рублей. Десять капсул можно купить за 15-20 рублей. Двадцать рассасывающихся таблеток можно купить за 330-360 рублей.

Видео

Это эффективное противодиарейное средство. Желателен контроль лечения со стороны врача.

Состав и форма выпуска

Лоперамид — активный компонент, обладающий лекарственными свойствами. Относится к химическим производным пентаметиленимина. Доза и состав дополнительных веществ зависят от производителя.

Производится в виде таблетированной формы, таблеток для рассасывания и капсул. Только пероральное введение.

Лоперамид в таблетках

В одной таблетке присутствует два миллиграмма активного компонента. Дополнительные вещества: молочный сахар, повидон, магниевая соль стеариновой кислоты, крахмал.

Упаковка

Лоперамид в виде рассасывающихся таблеток

Для быстрого развития лекарственного эффекта. В одной таблетированной форме присутствует два миллиграмма активного компонента. Дополнительные вещества: желатин, маннит, вода, ароматизатор мяты, аспартамовый подсластитель, бикарбонат натрия.

Лоперамид в капсулах

В одной капсуле присутствует два миллиграмма активного компонента. Для приема внутрь. Желатиновая оболочка облегчает усвоение химического соединения.

Терапевтическое действие

Относится к опиоидным медикаментами. Лекарственное действие близко к анальгетикам, однако препарат не вызывает выраженного обезболивающего эффекта. После перорального введения происходит соединение вещества со специальными рецептурными структурами. Запускаются процессы, обуславливающие снижение двигательной активности гладкомышечных клеток стенки кишечника. Это основной эффект препарата, обеспечивающий снижение перистальтических движений органа. Происходит задержка каловых масс в просвете кишки, благодаря чему временно облегчается диарея.

Чаще всего жидкий стул появляется на фоне инфекционно-воспалительного процесса. Например, из-за пищевого отравления в орган попадают патогенные микроорганизмы и их токсины. Вредные вещества действуют на слизистую оболочку органа и нарушают всасывание жидкости. Также из-за действия медиаторов воспалительной реакции происходит активное выделение жидкости и электролитов в просвет органа.

Дополнительные свойства

  • Химическое соединение действует на анальный сфинктер. Повышение тонуса этой мышцы устраняет позывы к дефекации. Эффект сохраняется на протяжении нескольких часов.
  • Замедление выделения жидкости и электролитов в просвете кишечника. Лекарство нарушает транспорт калия в клетки внутренней оболочки кишечника. Замедление выделения жидкости устраняет диарею.

Средство обладает сразу несколькими лекарственными свойствами, помогающими уменьшить позывы к дефекации и предотвратить дальнейшее формирование жидкого стула.

Побочные явления

Иногда возникают побочные эффекты. В редких случаях возможно наличие чувствительности организма к химическому соединению. Также задокументированы осложнения, связанные с действием препарата на разные органы и ткани.

Возможные побочные действия:

  • Пищеварительная система: позывы к рвоте, жидкий стул, задержка стула, повышенное газообразование в кишечнике, вздутие живота, абдоминальный дискомфорт, сухость слизистых оболочек ротовой полости, диспепсические явления, непроходимость кишки, мегаколон, болезненность в области языка.
  • Нервная система: цефалгия, головокружение, повышение тонуса, сонливость, нарушение сознания, обморок, нарушение координации, слабость.
  • Иммунитет и покровные ткани: кожные высыпания, отек Квинке, анафилактические и анафилактоидные проявления, отечность тканей, зудение, покраснение, синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла и другие виды аллергии.
  • Зрительный аппарат: сужение зрачка.
  • Мочевыделительная система: нарушение мочеиспускания, связанное с задержкой мочи.

При появлении неприятных признаков во время приема лекарства нужно поговорить с лечащим врачом. Иногда требуется отмена лечения с подбором другой терапии.

Усвоение и выведение

Активный компонент хорошо абсорбируется слизистыми оболочками кишки. Возникает почти полное связывание вещества с протеинами крови. Лекарство не преодолевает барьер крови и нервных тканей. Действующее вещество изменяется в печени с высвобождением метаболитов. Производные попадают в желчь и выводятся из организма вместе с каловыми массами. Период полувыведения занимает от десяти до четырнадцати часов.

Показания к применению

Лекарство применяется в терапии хронической или острой диареи. Это симптоматическое средство, которое лишь временно облегчает неприятные проявления воспалительных и функциональных заболеваний ЖКТ. Зачастую назначается врачом вместе с другими медикаментами.

Для проведения безопасной терапии желательно обговорить прием средства с врачом.

Основные показания

  • Формирование жидкого стула на фоне пищевого отравления, аллергических реакций, синдрома раздраженного кишечника, нарушения усвоения веществ и других патологических состояний.
  • Комплексное лечение инфекционной патологии кишки вместе с другими медикаментами.
  • Регулирование формирования каловых масс у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Наиболее строгим ограничением к применению считается чувствительность организма больного к химическим соединениям, входящим в состав таблеток, капсул или таблеток для рассасывания (аллергия или непереносимость.). Для исключения такой реакции желательно получить консультацию врача. Нужно прочитать инструкцию и обратить внимание на состав лекарственной формы.

Другие противопоказания:

  • Первый триместр вынашивания ребенка.
  • Возраст до шести лет.
  • Псевдомембранозный колит, обусловленный использованием антибиотиков.
  • Фенилкетонурия.
  • Период грудного вскармливания.
  • Дизентерия с повышением температуры тела и выделением крови с каловыми массами.
  • Язвенное поражение толстой кишки в острой стадии.
  • Микробная инфекция, вызванная шигеллой, кампилобактером или сальмонеллой.
  • Высокая вероятность осложнения на фоне снижения моторики.

Терапия строго контролируется специалистом при наличии следующих факторов: вынашивание ребенка в период второго и третьего триместра, структурные патологии кишки, острые инфекционные заболевания, нарушение работы печеночной ткани.

Побочные эффекты

Отзывы свидетельствуют, что отрицательные реакции возникают при бесконтрольном применении лекарства. Они проявляются в виде таких побочных эффектов:

  • Кишечные колики;
  • головокружения или обморочное состояние;
  • сильная сухость в ротовой полости;
  • нарушения сна;
  • уменьшение мозговой активности;
  • тошнота и рвота;
  • болевые ощущения в желудке;
  • аллергические высыпания на коже, напоминающие крапивницу;
  • нарушение мочеиспускания – наблюдается очень редко.

При избыточном употреблении средства у ребенка появляется высокая раздражительность, спровоцированная угнетением нервной системы. Также есть риск снижения мышечного тонуса, утраты координации движения, повышенной сонливости. Помимо этого, есть риск развития кишечной непроходимости.

На заметку. При выявлении симптомов передозировки рекомендуется принять активированный уголь и выполнить промывание желудка. В течение 48 часов обязательно нужно показать ребенка гастроэнтерологу.

Лоперамид довольно часто используют для борьбы с поносом у детей. С помощью этого средства без труда можно восстановить функционирование пищеварительных органов. При этом очень важно четко придерживаться дозировки и выполнять все врачебные рекомендации.

Если вам понравилась статья, предлагаем ставить лайки!

Пищеварительные расстройства в виде жидкого частого стула встречаются у детей довольно часто. Они могут провоцироваться стрессами, изменениями питания, аллергией, хроническим воспалением и прочими факторами. Чтобы не допустить обезвоживания, которое в организме детей развивается довольно быстро, важно с самого начала поноса и рвоты начать давать ребенку регидратационные растворы.

В некоторых случаях также доводится прибегать к лекарствам от диареи, одним из которых выступает Лоперамид. Используют ли такой медикамент в раннем возрасте, в какой дозе применяют и как его активное вещество действует на организм ребенка?

Форма выпуска

Лоперамид представлен двумя формами:

  • Таблетки. У них плоская цилиндрическая форма, бело-желтый или белый цвет и есть риска. Такие таблетки продаются либо упакованными в блистеры по 10 штук, либо в стеклянных баночках. В одной коробке обычно содержится 10 или 20 таблеток.
  • Капсулы. У них бело-зеленая желатиновая оболочка и бело-желтый или белый порошок внутри. Одна пачка включает 10 или 20 капсул.

В виде сиропа, инъекций, суспензии или других форм такой медикамент не производится.