Цефотаксим (Cefotaxime)

Цефотаксим – антибиотик III поколения, проявляющий активность в отношении многих видов патогенных микроорганизмов. Используется для лечения тяжелых инфекций и предупреждения осложнений после хирургических операций. Вводится в организм в виде инъекций. С успехом применяется в педиатрии. Отпускается без рецепта врача.

Форма выпуска и состав лекарственного средства

Цефотаксим выпускается в виде порошка во флаконах из стекла с запаянной крышкой. Цвет содержимого флаконов – белый. В некоторых случаях порошок имеет желтый оттенок, но это не говорит о его непригодности. Медикамент поступает в продажу в трех дозировках – 1000, 500 и 250 миллиграмм. Упаковка лекарственного средства состоит из 1 или 5 флаконов препарата и инструкции. В виде таблеток или суспензии антибиотик не выпускается.

В составе препарата отсутствуют дополнительные вещества. Единственным активным компонентом является цефотаксим натрия, относящийся к полусинтетическим цефалоспаринам III поколения. Препарат вводится внутримышечным или внутривенным способом.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Цефотаксим 0.0157
Клафоран® 0.0142
Цефосин® 0.0113
Цефабол® 0.0078
Лифоран 0.0017
Цефантрал 0.0012
Цефотаксим натрия 0.0006
Цефотаксим Лек 0.0005
Цефотаксим-Промед 0.0005
Цефотаксим-ЛЕКСВМ® 0.0005
Цефотаксим натрия стерильный 0.0004
Интратаксим 0.0004
Цефотаксима натриевая соль 0.0004
Клафобрин® 0.0004
Цетакс 0.0003
Тиротакс® 0.0003
Цефотаксим Эльфа 0.0003
Клафотаксим 0.0003
Оритаксим 0.0003
Тарцефоксим 0.0003
Спирозин 0.0001
Талцеф 0.0001
Цефотаксим ДС 0.0001
Оритакс 0.0001
Кефотекс 0.0001
Цефотаксим-Виал 0.0001
Такс-О-Бид 0

Состав и форма выпуска

Антибиотик Цефотаксим – это противомикробный препарат расширенного спектра действия, который предназначен для внутримышечного введения. Лекарство выпускается в виде лиофилизата белого или кремового цвета. Один флакон (грамм порошкообразной массы) содержит цефотаксим натрия, который соответствует безводному цефотаксиму. Более подробное описание субстанции приводится в официальном руководстве по применению медикамента.

Производитель выпускает медикамент в стеклянных флаконах с маркировкой завода. Флаконы (не ампулы) производят из светлого прозрачного стекла с резиновой пробкой и алюминиевой пломбой, которая является контролем вскрытия.

Выпуском готовой продукции занимаются несколько заводов-изготовителей. Среди них можно выделить:

  • «Красфарма», Россия;
  • «Биохимик», Россия;
  • «Лекко», Россия;
  • «Белмедпрепараты», Республика Беларусь;
  • «Деко», Россия.

Фармакологическое действие

Средство является полусинтетическим антибиотиком, относящимся к группе цефалоспоринов III поколения. Он эффективен против длинного списка грамотрицательных и грамположительных бактерий, а также используется против микроорганизмов, имеющих резистентность к другим антибиотикам, в том числе пенициллиновой группы.

Средство производит бактерицидный эффект, нарушая синтез стенок клеток бактерий. После введения медикамента максимальная концентрация в организме достигается через 40–60 минут. Бактерицидный эффект длится около 12 часов. Выводится активное вещество почками. Препарат имеет несколько преимуществ:

  • оказывает быстрый лечебный эффект;
  • не действует негативно на печень;
  • не способствует выработке билирубина.

В отличие от других антибиотиков, Цефотаксим хорошо сочетается со многими лекарствами. Кроме того, препарат редко вызывает побочные эффекты – расстройства работы ЖКТ являются самой распространенной проблемой.


Показания к использованию антибиотика

Цефотаксим используется при лечении взрослых и детей. Инъекции препарата эффективны при инфекционных заболеваниях:

  • дыхательных путей и ЛОР-органов;
  • мочеполовой системы;
  • центральной нервной системы;
  • кожных покровов;
  • органов брюшной полости.

Лекарственное средство обладает высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий, являющихся возбудителями большинства инфекционных болезней. После приема курса антибиотика наблюдается положительная динамика при:

  • бронхите;
  • пневмонии;
  • гнойной ангине;
  • менингите;
  • гонорее;
  • хламидиозе;
  • септицемии;
  • осложнениях после хирургических операций;
  • ожогах и инфицированных ранах;
  • гнойных воспалениях у больных с низким иммунитетом;
  • гинекологических инфекциях.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • A41.9 Септицемия неуточненная
  • A69.2 Болезнь Лайма
  • A75.9 Сыпной тиф неуточненный
  • D84.9 Иммунодефицит неуточненный
  • G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
  • I33 Острый и подострый эндокардит
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • J18 Пневмония без уточнения возбудителя
  • J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
  • J42 Хронический бронхит неуточненный
  • J44.9 Хроническая обструктивная легочная болезнь неуточненная
  • K65 Перитонит
  • K92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненная
  • L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
  • M00-M03 Инфекционные артропатии
  • M86.9 Остеомиелит неуточненный
  • N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
  • N49 Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
  • N73.9 Воспалительные болезни женских тазовых органов неуточненные
  • N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)
  • N74.4 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (A56.1+)
  • R78.8.0* Бактериемия
  • T30 Термические и химические ожоги неуточненной локализации
  • T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

63527-52-6

Характеристика вещества Цефотаксим

Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.

Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.

Фармакология

Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.

Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.

После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г Cmax (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г Cmax составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25–40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.

Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20–36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15–25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20–25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М2 и М3. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.

При однократной инфузии в течение 10–15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела <1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T1/2 не превышает 2,5 ч.

Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м2).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.

В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.

В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Цефотаксим

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.

Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.

Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.

Взаимодействие

При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.

Передозировка

Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).

Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Пути введения

В/в, в/м.

Противопоказания к применению

  • Внутривенные инъекции препарата разрешены детям с момента рождения. Внутримышечные процедуры противопоказаны детям до 2,5 лет.
  • Препарат противопоказан больным с тяжелой сердечной недостаточностью, язвенным колитом, кровотечениями, атриовентрикулярной блокадой. При непереносимости бета-лактамных антибиотиков инъекции Цефотаксима запрещены.
  • Цефотаксим не используется в лечении беременных женщин без крайней необходимости. В большинстве случаев его заменяют более безопасными аналогами. К противопоказаниям по инструкции относится также период лактации. Если прием антибиотика необходим, следует отказаться от грудного вскармливания на время лечения.
  • Для больных с хронической почечной недостаточностью препарат назначается с осторожностью. При необходимости доза лекарства корректируется.
  • Цефотаксим при внутримышечном введении противопоказан больным с аллергией на лидокаин. Перед использованием проводится аллергическая проба на чувствительность к препарату.

Обзор врачей на аналоги

Цефотаксим используется врачами различных специальностей, в том числе урологами.

Нравится применять аналог Зиннат для терапии инфекций уретры, мочевого пузыря и почек. Лекарство очень эффективно, начинает действовать в короткие сроки, характеризуется малым количеством побочных реакций. По этой причине Зиннат широко используется в моей практике.

Кондрашев И.И., уролог

Нередко назначаю больным Клафоран. Он быстро действует, достаточно двукратного введения в сутки, пациенты также довольны его активностью. Клафоран отлично переносится, подходит маленьким пациентам.

Рябушко Е.А., уролог

Мнение пациентов

Отзывы больных носят положительный характер. Некоторые отмечают, что при длительном использовании необходим прием препаратов, относящихся к пробиотикам. Но в целом, Цефотаксим переносится хорошо.

В прошлом месяце я оказалась в стационаре с диагнозом пиелонефрит. Болезнь протекала довольно тяжело, врач назначил уколы Цефотаксима, точнее Клафорана. Лекарство вводилось 2 раза в сутки, утром и вечером. Эффект почувствовала сразу, после 5 дней я уже забыла о патологии. Анализы также показывали улучшение состояния. По этой причине данным препаратом я осталась довольна.
Елена, 56 лет

Летом находилась в стационаре с 5-летним сыном, которому лечили пневмонию. Врач провел необходимые исследования и назначил Зиннат в виде суспензии. Это было очень удобно и очень эффективно, ребенок почувствовал себя лучше практически сразу. Хочу также отметить, что лекарство хорошо переносится, имеет приятный аромат и вкус.

Марина, 37 лет

При помощи Цефосина я лечил цистит. Средство показало хороший результат спустя 3 суток от начала терапии, симптоматика полностью исчезла. Препаратом я очень доволен, его удобно вводить и дозировать, он хорошо переносится.

Александр, 48 лет

Пациентам необходимо иметь информацию о препарате, показаниях и противопоказаниях к назначению. Важно также знать о его аналогах, какой группе больных они больше подходят.

Следует отметить, что лечение, дозы лекарств, кратность и длительность приема устанавливаются только специалистом, самостоятельно это делать запрещено.

Инструкция по применению Цефотаксима

Перед применением антибиотика для лечения ребенка необходимо изучить инструкцию к препарату, ознакомиться со способами введения и дозировками, уточнить у лечащего врача, сколько будет длиться курс терапии.

Для использования препарата его необходимо развести анестетиком в нужной пропорции. При внутримышечном введении суточную дозу лекарства делят на 2 приема. Уколы в вену делают один раз в сутки.

Как получить раствор для инъекций?

  1. При назначении приема антибиотика внутривенным струйным способом препарат предварительно разводят до нужной концентрации. Для этого 1 грамм Цефотаксима растворяют в 8 миллилитрах раствора для инъекций. При необходимости его заменяют физраствором. Готовый раствор должен быть прозрачным, однородной консистенции. Время введения лекарства составляет 3-5 минут.
  2. При капельном введении раствор готовят из 1 грамма препарата и 50 мл физраствора. В некоторых случаях вместо физраствора используется глюкоза 5%. Процедура длится около 60 минут.
  3. Если уколы делают внутримышечно, порцию раствора готовят из 1 флакона Цефотаксима (1000 мг) и 4 мл воды для инъекций или лидокаина 1%. Разведенным антибиотиком делают укол в ягодичную мышцу.

Как разводить антибиотик новокаином?

Оптимальным анестетиком для препарата является лидокаин. С разрешения врача его можно заменить новокаином, но следует помнить, что он в 4 раза слабее лидокаина и не обеспечивает длительный анестезирующий эффект. Новокаин не применяется при лечении детей младше 12 лет и взрослых, имеющих противопоказания к данному веществу.

Для того чтобы правильно развести препарат, к 1 грамму лиофилизата добавляют 4 миллилитра раствора новокаина 0,5 % и встряхивают флакон до полного растворения порошка. При внутримышечном способе введения колоть нужно в верхний наружный квадрант ягодицы.

Способ введения и дозировка для детей

Препарат Цефотаксим детям назначают только при достижении 12-летнего возраста при массе тела больше 50 кг. В зависимости от сложности заболевания различаются дозировка и способ введения антибиотика:

  • При инфекциях мочевыводящих путей у ребенка оптимальная доза лекарственного средства 1000 миллиграмм. Интервал между приемами препарата составляет 10-12 часов. Допускаются внутривенный и внутримышечный способ введения антибиотика.
  • Для лечения гонореи в острой форме дневная доза препарата – 1 грамм. Лекарство вводится единовременно внутримышечным способом один раз в день.
  • Лечебная терапия пневмонии и инфекционных заболеваний, тяжесть которых не выше средней, включает в себя применение 1-2 грамма Цефотаксима. Для введения антибиотика используется любой из предусмотренных способов. Инъекции нельзя делать чаще одного раза в 12 часов.
  • При тяжелых заболеваниях, характеризующихся тяжелым течением, доза препарата повышается до 2 грамм. Введение препарата осуществляется через каждые 4-8 часов. Максимальная суточная доза антибиотика – 12 грамм.
  • Перед началом хирургических операций, когда пациент находится под наркозом, ему вводится 1 грамм Цефотаксима. Это необходимая мера для исключения возможности прогрессирования инфекционного воспаления. При длительных операциях инъекцию повторяют через 6-12 часов.

Антибактериальный препарат применяют при лечении инфекционных болезней у новорожденных и недоношенных детей:

  • до 7 дней – каждые 12 часов с дозировкой из расчета 50 мг на 1 кг массы тела;
  • от 1 недели до 1 месяца – 1 раз в 8 часов с аналогичной дозой.

Детям от 2,5 до 12 лет лекарство вводят любым из предусмотренных способов 4-6 раз в сутки. Доза при этом не должна превышать 50 – 180 грамм на 1 кг веса. При осложнениях рекомендуемую дозу препарата увеличивают. При этом максимальная суточная доза не должна быть больше 12 грамм.

Сколько дней продолжается лечение антибиотиком?

Длительность приема Цефотоксима рассчитывается индивидуально для каждого пациента. Она зависит от возраста и тяжести заболевания. Минимальный курс приема препарата при таких болезнях, как пневмония и бронхит, составляет 7 дней.

При хирургических операциях вводится единожды. Необходимость в повторении инъекций через несколько часов возникает только в некоторых случаях.

Курс лечения ангины в сложной форме должен длиться от 7 до 10 дней. Не следует прекращать инъекции препарата при первых улучшениях, не закончив лечения до конца.

Побочные эффекты и передозировка

При проведении лечебных процедур препаратом Цефотаксим внутримышечным или внутривенным способом могут возникнуть побочные эффекты в виде:

  • аллергических симптомов (зуда, озноба, высыпаний на коже, лихорадки, отека Квинке);
  • нарушений пищеварения (болей в области живота, вздутия, рвоты, поноса, запоров, сбоев в работе печени, дисбактериоза);
  • стоматита;
  • негативных процессов в кроветворной системе (анемии, лейкопении, нейтропении, гипокоагуляции);
  • нарушений мочевыделительных функций (анурии, азотемии, интерстициального синдрома, повышенного уровня мочевины);
  • головных болей, головокружений;
  • аритмии;
  • кандидозного вагинита, орального кандидоза.

Допустимые дозы препарата зависят от возраста и назначаются лечащим врачом. Они должны строго соблюдаться при лечении, в противном случае существует вероятность передозировки, которая сопровождается такими симптомами:

  • тремор;
  • повышенная возбудимость;
  • поражение головного мозга.

Аналоги антибиотика

На фармацевтическом рынке представлено несколько препаратов, которые являются аналогами Цефотаксима:

  1. Цефтриаксон имеет аналогичную структуру активного вещества и воздействует на тех же возбудителей болезней, но отличается по химическому составу. Длительное его применение приводит к образованию застоя в желчном пузыре.
  2. Клафоран является французским аналогом Цефотаксима. Его используют для лечебной терапии новорожденных с момента появления на свет.
  3. Цефосин российского производства. Подходит для лечения заболеваний у новорожденных даже при появлении на свет раньше срока.
  4. Вильпрафен производится в Белоруссии, упакован во флаконы по 1000 мг (рекомендуем прочитать: дозировка Вильпрафена детям по возрасту).
  5. Панцеф – цефалоспорин 3 поколения. Выпускается в форме таблеток и суспензии. Разрешен к приему малышам старше 1 года.
  6. Супракс состоит из активного вещества цефиксима. В аптеках можно приобрести гранулы для разведения и таблетки Супракс. Назначается грудничкам с 6 месяцев.
  7. Иксим Люпин представляет собой порошок для приготовления суспензии и имеет клубничный привкус. Не используется для лечения малышей младше полугода.
  8. Зиннат состоит из цефуроксим аксетила. Имеет 2 формы выпуска – суспензия и таблетки. Обладает широким спектром активности. Назначается в любом детском возрасте.
  9. Аксосеф применяется для лечения только взрослых пациентов. Производится в таблетках по 500 миллиграмм.